2010年执业药师药物化学冲刺班文字讲义

年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第一单元(绪论)课前的三点说明 1.授课对象: 此课适合于已对药物化学有初步学习的考生 2.本课程授课内容: 采用模拟题串讲全部考点,以及解题思路和技巧 3.声明: 串讲中的模拟题仅是讲课例题,不是押题,与国家考试无关,另外题的编号不连续,是随意的 冲刺精讲班课程共分九个单元 第一单元 绪论 一、考试题型 时间150 分钟 满分100 最佳40 16 16 题(每题1 配伍40 16 32 题(每题0.5 多选20 总计100 40 56 三种题型,在答题卡上图黑(一)最佳选择题 五个备选答案答案: (二)配伍选择题选项在前 试题2-4 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 五个备选答案答案: 个以上正确答案,错选、多选、少选均不得分说明:冲刺班所有的例题均不按题型分类,而按考点分类,在题的编号上注明题型 二、答题思路和答题技巧 答题思路:1.分清题型,搞清题意 2.及时调整思路 3.仔细审题,搞清正问反问 优势互补:药化和药剂的互补 三、药化考纲的九大考点(参见考试大纲P132) 1.常用药物的通用名、化学名、化学结构、理化性质和用途。甘肃快乐10分_[官网首页] 2.药物化学结构和稳定性之间的关系。 3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过程及其化学变化对生物活性的影响。 4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点 5.药物在生产贮存过程中可能产生的杂质及原因。 6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。 7.重要药物结构特点及其构效关系。 8.各类药物的分类和发展。甘肃快乐10分_[官网首页] 9.药物结构修饰的原理和对药效的影响。 大纲除总论,对各章药物的要求分两类 考纲共涉及345 个药物 第一类:要求掌握化学结构、化学名、理化性质和用途的135 19~24章心血管药 47 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 章抗感染药39 11章抗肿瘤 27 31~32章激素类 21 大部分按系统出题,有一部分会综合出题四、2007~2009 年三年考题内容分布的分析 说明: 1.因为考题内容来源于当年参加考试的学员, 所以此分析不十分准确,仅供参考。 2.前三年考过的题再次出现的可能性有,但几率较小。甘肃快乐10分_[官网首页]冲刺班中的例题仅为讲解考点,并不是今年的押题。 2007 年考题统计 (按考纲要求分类,红色字体表示考试内容比例占10%以上) 内容 23(16)40% 2.药物化学结构和稳定性之间的关系。 0% 3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过 程及其化学变化对生物活性的影响 (4.5)11.25% 4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点 3(3)7.5%5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及其原因 1(1)2.5%6.特殊管理药品的结构特点和临床用途 1(0.5)1.25%7.重要药物结构特点及其构效关系 1(1)2.5%8.各类药物的分类和发展 15(8.5)21.25% 9.药物结构修饰原理和对药效的影响 2(2)5%10.其他 4(3.5)8.75% 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 考试内容比例占10%以上的:1.常用药物的通用名、化学名、化学结构、理化性质和用途 3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过程及其化学变化对生物活性的影响 8.各类药物的分类和发展 2008 年考题统计 (按考纲要求分类,红色字体表示考试内容比例占10%以上) 内容 总题数(分值),百分比 1.常用药物的通用名、化学名、化学结构、理化性质和用途 18(14.5)36.25% 2.药物化学结构和稳定性之间的关系。 2.5%3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转 化过程及其化学变化对生物活性的影响 12.5%4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点 8(4.5)11.25% 5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及其原因 2.5%6.特殊管理药品的结构特点和临床用途 7.重要药物结构特点及其构效关系 3(1.5)3.75% 8.各类药物的分类和发展,作用机制 19(11.5)28.75% 9.药物结构修饰的原理和对药效的影响 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 考试内容比例占10%以上的:1.常用药物的通用名、化学名、化学结构、理化性质和用途 3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过程及其化学变化对生物活性的影响 8.各类药物的分类和发展 4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点 2009 年题统计 (按考纲要求分类,红色字体表示考试内容比例占10%以上) 内容 33.7%2.药物化学结构和稳定性之间的关系 2(2)5%3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过 程及其化学变化对生物活性的影响 4.5)11.2% 4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点 10%5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及其原因 2.5%6.特殊管理药品的结构特点和临床用途 1.5)3.8% 7.重要药物结构特点及其构效关系 5%8.各类药物的分类和发展,作用机制 )17.5%9.药物结构修饰的原理和对药效的影响 4(2.5)6.2%10.其它(副作用,药物解毒) 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 考试内容比例占10%以上的:1.常用药物的通用名、化学名、化学结构、理化性质和用途 3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过程及其化学变化对生物活性的影响 4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点 8.各类药物的分类和发展,作用机制 三年小结: 1.上述的分类不十分准确,仅供参考,因为不少题是综合性的,尤其是一些多选题的特点是涉及某个重点药物的方 方面面。 2.三年共同的特点是考点一的比例最大,即“常用药物的通用名、化学名、化学结构、理化性质和用途”,还包括 药物的作用机制。甘肃快乐10分_[官网首页] 3.考点三,即“药物在体内的生物转化过程及其化学变化对生物活性的影响”,每年都有超过10%的比例,是必考 的内容,与之相同的情况还有关于手性药物的内容,抓住以上三方面的内容,基本上就捞到约50%的分。 五、本课程重新组合考点,内容共分八个考点 考点一:药物的通用名、分类和用途(对应考纲1 考点二:药物的化学名和化学结构(对应考纲1)考点三:药物的理化性质和稳定性(对应考纲1 考点四:药物的体内代谢及相互作用(对应考纲3)考点五:手性药物(对应考纲4) 考点六:药物杂质及原因(对应考纲5),特殊管理药品和临床安全用药(对应考纲6) 考点七:重要药物的构效关系(对应考纲7) 考点八:药化总论(构效关系、结构修饰原理、前药等 )(对应考纲9) 这八个考点,将分八个单元讲解 第二单元(考点一) 本课程重新组合考点,内容共分八个考点 考点一:药物的通用名、分类和用途(对应考纲1 考点二:药物的化学名和化学结构(对应考纲1)考点三:药物的理化性质和稳定性(对应考纲1 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 考点四:药物的体内代谢及相互作用(对应考纲3)考点五:手性药物(对应考纲4)考点六:药物杂质及原因(对应考纲5),特殊管理药品和临床安全用药(对应考纲6) 考点七:重要药物的构效关系(对应考纲7) 考点八:药化总论(构效关系、结构修饰原理、前药等 )(对应考纲9) 考点一:药物的通用名、分类和用途(对应考纲1 共345个药物的通用名,它们的分类与临床用途可以任意组题,常组成最佳选择题或配伍选择题,使相互匹配。甘肃快乐10分_[官网首页] (一)药物名称的词干、分类及用途 最快捷的记忆方法是记词干,看到词干联想到基本结构、分类、和用途(大多数不要更具体)。如 1.β-内酰胺类抗生素 治疗各类感染 XX 西林 青霉素的衍生物 头孢XX 头孢菌素类 2.喹诺酮类 抗菌药 治疗各类感染 XX 沙星(诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等) 抗真菌XX 催眠镇静XX 5.血管紧张素转化酶抑制剂抗高血压 XX 还原酶抑制剂降血脂 XX 7.β-肾上腺素受体激动药平喘 XX 特罗(沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗) 8.组胺H2 受体拮抗药 抗溃疡 XX 替丁(雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 9.质子泵抑制剂抗溃疡 XX 复习抗老年痴呆药物的分类一、酰胺类中枢兴奋药(吡拉西坦、茴拉西坦) 吡拉西坦 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 二、胆碱酯酶抑制剂例1:多选题 属于中兴奋类治疗老年性痴呆的药物有 A.茴拉西坦 [答疑编号181020101]『正确答案』AC 例2:多选题 下列哪些是胆碱酯酶抑制剂类的老年痴呆治疗药物 E.氢溴酸加兰他敏[答疑编号181020102] 『正确答案』ACDE (二)按结构类型分类 看到通用名,联想其结构类型,例如: 1.β-内酰胺类 抗生素抗菌 “西林” 、“头孢”词干 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 2.喹诺酮类“沙星”词干的抗菌药 治疗各类感染 3.儿茶酚胺类,拟“肾上腺素”药物,β-苯乙胺类 类催眠镇静“西泮”、“唑仑”词干 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第10 6.二氢吡啶类钙拮抗剂“地平”词干 例3:(最佳选择题)下列药物中哪个不属于孕甾烷类 A.醋酸氟氢松 B.醋酸甲地孕酮 C.甲睾酮 D.黄体酮 E.醋酸甲羟孕酮 [答疑编号181020103] 『正确答案』C 考点:通用名、分类 先复习甾体激素的分类 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第11 换成结构式出题(三)按作用机制分类 看到药名词干,可联想其用途和机制 往往结构与作用机制混合分类出题 例4:(最佳选择题)巯嘌呤属于哪类抗肿瘤药物 A.抗代谢物 B.金属配合物 D.抗有丝分裂E.酶抑制剂 [答疑编号181020104] 『正确答案』A 『答案解析』抗肿瘤药物 掌握分类:按机制和来源分5 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第12 2.抗代谢药物(氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤)3.抗肿瘤抗生素(多柔比星) 4.植物药有效成分(紫杉醇、多西他赛) 5.金属配合物(顺铂、奥沙利铂) B.马来酸氯苯那敏C.盐酸赛庚啶 5.氨基醚类H1受体拮抗剂 [答疑编号181020105] 『正确答案』E 6.哌嗪类H1 受体拮抗剂 [答疑编号181020106] 『正确答案』A 受体拮抗剂[答疑编号181020107] 『正确答案』B 8.三环类H1 受体拮抗剂 [答疑编号181020108] 『正确答案』C 9.(最佳选择题) 属于磷酸二酯酶抑制剂类的平喘药 C.茶碱D.沙美特罗 [答疑编号181020109]『正确答案』C 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第13 『答案解析』考点:通用名、分类和用途 分类: 肾上腺素受体激动剂(沙美特罗) 四、糖皮质激素药物(丙酸倍氯米松) 五、磷酸二酯酶抑制剂 (茶碱) 10~12 配伍选择题 D.碳酸锂E.盐酸帕罗西汀 10.去甲肾上腺素重摄取抑制剂类抗抑郁药 [答疑编号181020110] 『正确答案』B 11.5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药,结构中含哌啶 [答疑编号181020111] 『正确答案』E 12.单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药 [答疑编号181020112] 『正确答案』A 考点: 按结构及作用机制分类(按作用机制抗抑郁药可分三类) 复习抑郁药作用机制 1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂类抗抑郁药:阿米替林 2.单胺氧化酶抑制剂:吗氯贝胺 3.5-羟色胺重摄取抑制剂: 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第14 13~16(配伍选择题)考点:结构与分类及临床用途 或以五个通用名出题 A.硝酸异山梨酯 B.洛伐他汀 C.硝苯地平 D.卡托普利 E.盐酸可乐定 13.NO 供体类抗心绞痛药 [答疑编号181020113] 『正确答案』A 14.血管紧张素转化酶抑制剂 [答疑编号181020114] 『正确答案』D 15.钙通道阻滞剂 [答疑编号181020115] 『正确答案』C 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第15 16.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 [答疑编号181020116] 『正确答案』B 复习心血管药机制分类 抗心绞痛药物主要分3 1.硝酸酯及亚硝酸酯(NO供体,硝酸甘油、硝酸异山梨酯) 2.β-受体阻断剂(普萘洛尔、阿替洛尔 3.钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂类 抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常 结构分四类: 1.二氢吡啶类(XX 地平,硝苯地平 中枢性降压药(作用于α肾上腺素受体,可乐定) 血管紧张素转化酶抑制剂类降压药 (普利类,如卡托普利) 作用于交感神经的降压药(利血平) 降血脂药:羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂(他汀类 如洛伐他汀) 17~20(配伍选择题) B.马来酸氯苯那敏C.氯贝胆碱 E.氢溴酸后马托品17.M 受体阻断剂,治疗胃肠道痉挛 [答疑编号181020117] 『正确答案』E 18.N2 受体阻断剂,肌肉松弛 [答疑编号181020118] 『正确答案』A 19.乙酰胆碱酯酶抑制剂,治疗重症肌无力 [答疑编号181020119] 『正确答案』D 20.M 受体激动剂,治疗尿潴留 [答疑编号181020120] 『正确答案』C 考点:通用名与分类及临床用途 21.(多选题)总结性的 以下哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂 A.甲氨蝶呤 抗代谢类抗肿瘤药 B.磺胺甲噁唑 C.乙胺嘧啶 2,4 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第16 抗菌增效剂考点:通用名与作用机制 [答疑编号181020121] 『正确答案』ACD [104~107](配伍选择题) A.枸橼酸他莫昔芬 B.氟尿嘧啶 (巯嘌呤、阿糖胞苷、甲氨蝶呤) (甲磺酸伊马替尼)E.异环磷酰胺 104.作用机制是抗代谢 [答疑编号181020122] 『正确答案』B 105.作用机制是有丝分裂抑制剂 [答疑编号181020123] 『正确答案』C 106.作用机制是竞争雌激素受体 [答疑编号181020124] 『正确答案』A 107.作用机制是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 [答疑编号181020125] 『正确答案』D 考点:通用名与作用机制 93.(单选题)以下哪个是苯烷基胺类钙拮抗剂 A.尼群地平 B.氨氯地平 [答疑编号181020126]『正确答案』C 钙通道阻滞剂类(钙拮抗剂) 结构分四类: 1.二氢吡啶类(硝苯地平) 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第17 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第18 (四)结构与作用机制混合分类[108~111](配伍选择题) A.吗啡 C.美沙酮D.纳洛酮 E.芬太尼 108.为合成镇痛药,化学结构属哌啶类,镇痛作用弱于吗啡,有成瘾性 [答疑编号181020127] 『正确答案』B 109.为合成镇痛药,化学结构属哌啶类,镇痛作用强于吗啡,作用时间短 [答疑编号181020128] 『正确答案』E 110.为天然生物碱,镇痛作用强,成瘾性大,临床用作镇痛药,属麻醉性药物,须按国家法令管理 [答疑编号181020129] 『正确答案』A 111.为阿片受体拮抗剂,临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救 [答疑编号181020130] 『正确答案』D 考点:通用名与综合问题 换成结构式,难度加大 复习镇痛药 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第19 [116~119](配伍选择题)A.甲睾酮 B.雌二醇 C.黄体酮 D.醋酸地塞米松 E.苯丙酸诺龙 116.临床用于雌激素缺乏引起的病症 [答疑编号181020131] 『正确答案』B 117.作为蛋白同化激素用于临床 [答疑编号181020132] 『正确答案』E 118.主要用于肾上腺皮质功能减退症等 [答疑编号181020133] 『正确答案』D 119.为雄激素,可口服,用于男性缺乏睾丸素引起的疾病 [答疑编号181020134] 『正确答案』A 考点:通用名与综合性问题 换成结构式,难度加大 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第20 复习甾体药物第三单元 (考点二) 本课程重新组合考点,内容共分八个考点 考点一:药物的通用名、分类和用途(对应考纲1 考点二:药物的化学名和化学结构(对应考纲1)考点三:药物的理化性质和稳定性(对应考纲1 考点四:药物的体内代谢及相互作用(对应考纲3)考点五:手性药物(对应考纲4) 考点六:药物杂质及原因(对应考纲5),特殊管理药品和临床安全用药(对应考纲6) 考点七:重要药物的构效关系(对应考纲7) 考点八:药化总论(构效关系、结构修饰原理、前药等 )(对应考纲9) 考点二:药物的化学名和化学结构(难点) 药物的化学结构(345 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第21 结构或结构特点与药品名间可以任意组题,使相互匹配,还可和临床作用综合组题如何记结构式和化学名?(IUPAC 有机物命名法) 1.基本母核、编号、取代基 例:诺氟沙星 2.杂环、某个片断(取代基) 3.手性碳的位置和构型 例:诺氟沙星 化学名:1-乙基-6- 氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 命名原则:1、母体,2、编号,3、取代基 学习方法 :从词干和结构特点出发记忆 22~23(配伍选择题) A.吗啡 B.盐酸哌替啶 C.磷酸可待因 D.盐酸美沙酮 E.盐酸钠络酮 22.化学名为 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物 [答疑编号181030101] 『正确答案』C 23.化学名为17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物 [答疑编号181030102] 『正确答案』A 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第22 题干改变化学名:1-甲基-4 苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 化学名:4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐 [120~123](配伍选择题) A.4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐 B.(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 C.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 D.(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚 E.2-[(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐 120.盐酸麻黄碱 [答疑编号181030103] 『正确答案』B 121.盐酸普萘洛尔 [答疑编号181030104] 『正确答案』C 122.盐酸异丙肾上腺素 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第23 [答疑编号181030105]『正确答案』A 123.盐酸可乐定 [答疑编号181030106] 『正确答案』E 盐酸麻黄碱 盐酸普萘洛尔 盐酸异丙肾上腺素 盐酸可乐定 96.(最佳选择题)哪个药物化学名为2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基-1,4- 二氢-3,5 吡啶二甲酸甲乙酯 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第24 A.尼群地平B.氨氯地平 C.尼莫地平 E.硝苯地平[答疑编号181030107] 『正确答案』A 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第25 -1,3-苯并二氧戊环[5,6-α] 喹嗪盐酸盐 9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤[答疑编号181030108] 『正确答案』D 改变题干 盐酸小檗碱 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第26 -1,3-苯并二氧戊环[5,6-α] 喹嗪盐酸盐 氯霉素 B.化学名:D-苏式 年执业药师药物化学冲刺班文字讲义药物化学 药圈www.yaoq.net 会员分享 仅供个人学习使用严禁用于商业 第27 E.化学名:9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤可改成其他四道最佳选择题 下列哪个是XXXX 的化学名 -1,3-苯并二氧戊环[5,6-α] 喹嗪盐酸盐

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